Generic Dolutegravir

Dolutegravir (dolutegrawir sodowy) to lek przeciwretrowirusowy należący do grupy inhibitorów integrazy, przeznaczony do leczenia zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1) u dorosłych i dzieci od 6. roku życia. Mechanizm działania polega na blokowaniu aktywności enzymu integrazy wirusowej, który jest niezbędny do wbudowania wirusowego DNA do genomu komórek gospodarza. Zahamowanie integracji uniemożliwia replikację wirusa i rozprzestrzenianie się infekcji. Dolutegravir stosuje się zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi i nie może być stosowany w monoterapii.

Zwykle stosowana dawka u dorosłych: U pacjentów nieleczonych wcześniej (terapia pierwszego rzutu) oraz u pacjentów z opornością na inne leki, ale bez oporności na inhibitory integrazy, standardowa dawka wynosi 50 mg raz na dobę. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami silnie indukującymi enzymy wątrobowe (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina) dawkę należy zwiększyć do 50 mg dwa razy na dobę. U pacjentów z udokumentowaną opornością na inhibitory integrazy zaleca się dawkę 50 mg dwa razy na dobę. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Postać leku: Tabletki powlekane 50 mg (białe lub jasnożółte, okrągłe, obustronnie wypukłe). Dla dzieci dostępne są również tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej w mniejszych dawkach.

Początek działania: Dolutegravir szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2–3 godzinach od podania. Szybka supresja wiremii HIV-1 RNA jest widoczna już w pierwszych dniach leczenia, a u większości pacjentów wiremia spada poniżej progu wykrywalności w ciągu 4–16 tygodni.

Czas działania: Okres półtrwania dolutegraviru wynosi około 14 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Stałe stężenie leku w osoczu utrzymuje się przez 24 godziny, zapewniając ciągłą supresję wirusa, pod warunkiem przestrzegania schematu dawkowania.

Zalecenia dotyczące alkoholu: Nie ma bezpośredniego przeciwwskazania do umiarkowanego spożycia alkoholu podczas leczenia dolutegrawirem. Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ zarówno przewlekłe nadużywanie alkoholu, jak i samo zakażenie HIV mogą obciążać wątrobę, a lek może powodować zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Pacjenci z współistniejącym wirusowym zapaleniem wątroby powinni ograniczyć alkohol do minimum.

Najczęstsze działania niepożądane: Ból głowy, bezsenność, nudności, biegunka, zmęczenie i wysypka. U niewielkiego odsetka pacjentów obserwuje się przemijający, łagodny wzrost stężenia kreatyniny w surowicy wynikający z hamowania wydzielania kanalikowego, nieświadczący o uszkodzeniu nerek. Dolutegravir może również powodować przyrost masy ciała. Ze względu na ryzyko wystąpienia wad cewy nerwowej u płodu, kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji i wykonanie testu ciążowego przed rozpoczęciem terapii.

Czy chciałbyś wypróbować Dolutegravir bez recepty?

Kupuj Generic Dolutegravir () bez recepty w Polsce

W naszej aptece kupisz Dolutegravir 50 mg bez recepty. Dyskretna i anonimowa przesyłka z dostawą na terenie całej Polski w ciągu 5–14 dni.

Czym jest Dolutegravir?

Dolutegravir to lek przeciwretrowirusowy, inhibitor integrazy HIV. Stosuje się go w leczeniu zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1) u dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia. Nie jest to lek dla osób niezakażonych. Nie działa profilaktycznie jak PrEP w klasycznym rozumieniu — od tego są inne preparaty. Jego zadanie to blokowanie replikacji wirusa u osób już żyjących z HIV, zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Nie wyleczy HIV. Nie usunie wirusa z organizmu. Ale może obniżyć wiremię do poziomu niewykrywalnego, co przekłada się na normalną długość życia i zero ryzyka transmisji wirusa drogą płciową, jeśli wiremia jest nieoznaczalna przez minimum 6 miesięcy.

Standardowa dawka to 50 mg raz na dobę. Przy oporności na inhibitory integrazy albo przy jednoczesnym stosowaniu niektórych leków (ryfampicyna, efawirenz, karbamazepina) dawkę zwiększa się do 50 mg dwa razy na dobę. Tabletkę można przyjmować z jedzeniem lub bez, ale tłusty posiłek zwiększa wchłanianie — w praktyce nie ma to większego znaczenia klinicznego przy standardowym dawkowaniu.

Dolutegravir szybko obniża wiremię. W badaniach większość pacjentów osiągała niewykrywalną wiremię w ciągu 3–6 miesięcy, pod warunkiem regularnego przyjmowania leku i braku oporności na składniki schematu.

Mechanizm działania i farmakologia

Integraza to enzym HIV, który umożliwia wirusowi wbudowanie swojego DNA do genomu komórki gospodarza. Bez integracji prowirusowej zakażenie nie może się utrzymać. Dolutegravir wiąże się z jonami magnezu w centrum aktywnym integrazy i blokuje etap przeniesienia nici — wirusowe DNA nie zostaje włączone do chromosomu, cykl replikacyjny urywa się. To działa na etapie, którego nie ruszają inhibitory proteazy ani inhibitory odwrotnej transkryptazy, dlatego dolutegravir pozostaje skuteczny wobec wielu szczepów opornych na starsze leki.

Biodostępność doustna jest dobra, średnio 70–80 procent, zależnie od posiłku. Maksymalne stężenie osiąga po 2–3 godzinach. Metabolizowany głównie przez UGT1A1, w mniejszym stopniu przez CYP3A4, nie wymaga podawania z boosterem farmakokinetycznym jak elwitegrawir. Okres półtrwania wynosi około 14 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie raz dziennie. Wydalany w większości z kałem, niewiele z moczem. U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma potrzeby zmiany dawki, chyba że stosuje się schemat dwa razy dziennie przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min — wtedy dane są ograniczone.

Jak stosować Dolutegravir 50 mg

Jedna tabletka 50 mg raz dziennie, codziennie o stałej porze. Nie ma znaczenia, czy weźmiesz rano czy wieczorem, byle regularnie. Z posiłkiem lub bez — to, co ci pasuje. Jeśli masz tendencję do nudności, lek z lekkim jedzeniem może pomóc na początku. Tabletkę połykaj w całości, popij wodą. Nie rozgryzaj.

Jeśli przyjmujesz leki zobojętniające sok żołądkowy, suplementy wapnia, magnezu, żelaza albo multiwitaminy z kationami, zachowaj odstęp: dolutegravir minimum 2 godziny przed albo 6 godzin po tych preparatach. Inaczej wchłanianie spada i możesz nie osiągnąć stężenia terapeutycznego.

Jeśli zapomnisz dawkę, a do następnej pozostało więcej niż 4 godziny, weź ją od razu. Jeśli mniej niż 4 godziny — opuść i kontynuuj normalny schemat. Nie bierz dwóch tabletek naraz. Regularność to podstawa: pominięte dawki to najprostsza droga do rozwoju oporności. Ten wirus mutuje szybko, szczególnie gdy stężenie leku spada poniżej progu hamującego.

Nigdy nie przerywaj leczenia samodzielnie. Jeśli musisz odstawić z jakiegoś powodu, skonsultuj to z lekarzem prowadzącym. Nagłe przerwanie skutecznego schematu może prowadzić do szybkiego odbicia wiremii i ryzyka selekcji opornych mutantów.

Skutki uboczne

Dolutegravir jest zazwyczaj dobrze tolerowany, ale nie jest wolny od działań niepożądanych. Najczęściej zgłaszane to bezsenność i bóle głowy. Bezsenność potrafi być uporczywa — nie taka, że nie śpisz wcale, ale że sen jest płytszy, przerywany, a rano budzisz się zmęczony. U części pacjentów wystarczy zmiana pory przyjmowania na poranną, u innych problem utrzymuje się dłużej.

Nudności i biegunka zdarzają się głównie na początku leczenia, zwykle mijają po kilku dniach. Przyrost masy ciała to temat, który wypłynął po latach stosowania inhibitorów integrazy — dolutegravir, podobnie jak biktegrawir, może powodować przyrost wagi, średnio 2–4 kg w pierwszym roku. Mechanizm nie do końca jasny, prawdopodobnie związany z wpływem na metabolizm adipocytów i regulację apetytu.

Kreatynina w surowicy często rośnie o 0,1–0,2 mg/dl w pierwszych tygodniach. To nie jest uszkodzenie nerek. Dolutegravir hamuje kanalikowe wydzielanie kreatyniny, przez co jej stężenie we krwi idzie w górę, ale filtracja kłębuszkowa pozostaje bez zmian. Warto to wiedzieć, żeby nie panikować przy kontrolnych badaniach.

Reakcje nadwrażliwości — wysypka, gorączka, eozynofilia, objawy ze strony narządów — są rzadkie, ale mogą być ciężkie. Jeśli w ciągu pierwszych tygodni pojawi się rozsiana wysypka i objawy ogólne, przerwij lek i zgłoś się do lekarza. Wzrost enzymów wątrobowych występuje u kilku procent pacjentów, zwykle bezobjawowo i przemijająco.

Grupy podwyższonego ryzyka (osoby starsze, ciąża)

Ciąża — dolutegravir jest obecnie zalecany jako jeden z preferowanych leków dla kobiet w ciąży żyjących z HIV. Wcześniejsze dane sugerowały zwiększone ryzyko wad cewy nerwowej przy ekspozycji w okresie okołokoncepcyjnym, ale późniejsze, większe badania nie potwierdziły istotnego klinicznie ryzyka. Nadal zaleca się suplementację kwasu foliowego przed planowaną ciążą, tak jak każdej kobiecie. Stosowanie w drugim i trzecim trymestrze jest bezpieczne. Nie odstawiaj leku z powodu ciąży — ryzyko przerwania skutecznego leczenia i wzrostu wiremii jest większe niż jakiekolwiek ryzyko związane z lekiem.

Karmienie piersią — kobiety żyjące z HIV w Polsce nie powinny karmić piersią, niezależnie od leczenia, ze względu na ryzyko transmisji wirusa. Dolutegravir przenika do mleka, ale to nie lek decyduje o zakazie karmienia, tylko sam wirus.

Seniorzy — nie ma potrzeby zmiany dawki. Funkcja nerek i wątroby zwykle słabsza, ale dolutegravir nie jest głównie wydalany przez nerki, więc bezpieczeństwo jest akceptowalne. Monitoruj kreatyninę, pamiętając o jej fałszywym wzroście.

Dzieci od 6 lat — dawkowanie zależy od masy ciała. Tabletki 50 mg są odpowiednie dla dzieci o masie ciała minimum 40 kg. Dla młodszych są osobne formy pediatryczne.

Interakcje z aktywnościami (prowadzenie auta, alkohol)

Prowadzenie auta — dolutegravir może powodować zawroty głowy i senność, szczególnie na początku leczenia i przy dawkowaniu dwa razy dziennie. Jeśli masz takie objawy, nie siadaj za kierownicę, dopóki nie ustąpią. U większości pacjentów objawy są łagodne i nie wykluczają prowadzenia.

Alkohol — nie ma bezpośredniej interakcji chemicznej. Ale HIV i alkohol to złe towarzystwo: alkohol osłabia układ odpornościowy, obciąża wątrobę i może wpływać na regularność przyjmowania leku. Jeden drink raz na jakiś czas nie zaszkodzi, ale regularne picie jest przeciwwskazaniem względnym.

Interakcje lekowe

Dolutegravir ma istotne interakcje, które trzeba znać, bo potrafią wpłynąć na skuteczność leczenia.

Kationy wielowartościowe — leki zobojętniające z glinem, wapniem, magnezem, suplementy żelaza, cynku, wapnia — zmniejszają wchłanianie dolutegraviru. Zachowaj 2 godziny przed lub 6 godzin po dolutegravirze.

Metformina — dolutegravir zwiększa stężenie metforminy w osoczu. Mechanizm to hamowanie wydzielania kanalikowego. Konieczne może być zmniejszenie dawki metforminy. Monitoruj glukozę na początku leczenia.

Ryfampicyna — silny induktor UGT1A1 i CYP3A4, obniża stężenie dolutegraviru. Jeśli musisz łączyć, zwiększ dawkę dolutegraviru do 50 mg dwa razy dziennie. To samo dotyczy innych silnych induktorów: karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, dziurawca zwyczajnego. Efawirenz też obniża stężenie, więc jeśli schemat zawiera efawirenz, dolutegravir dawkuje się 50 mg dwa razy dziennie.

Leki o wąskim indeksie terapeutycznym — dofetylid jest przeciwwskazany przy jednoczesnym stosowaniu z dolutegrawirem ze względu na ryzyko arytmii.

Inne leki przeciwretrowirusowe — dolutegravir wchodzi w skład schematów z abakawirem i lamiwudyną (Triumeq) oraz z rylpiwiryną (Juluca). Nie łączy się go z innymi inhibitorami integrazy bez wyraźnej potrzeby.

Dostępne alternatywy

Dolutegravir to silny inhibitor integrazy, ale nie jedyny. Zależnie od sytuacji klinicznej i preferencji, inne opcje mogą być równie skuteczne.

Biktegrawir — dostępny tylko w preparacie złożonym Biktarvy (biktegrawir, emtrycytabina, alafenamid tenofowiru). Jedna tabletka dziennie, podobna skuteczność. Mniej interakcji z metforminą, ale więcej z rifampicyną (bezwzględne przeciwwskazanie łączenia). Nie ma generyków.

Raltegrawir (Isentress) — starszy inhibitor integrazy, dawkowany 400 mg dwa razy dziennie. Nadal skuteczny, szczególnie w schematach ratunkowych, ale wygodą przegrywa z dolutegrawirem.

Elwitegrawir — wymaga boostowania kobicystatem, dostępny w preparatach złożonych (Stribild, Genvoya). Dobry wybór przy braku oporności, ale interakcji więcej przez booster.

Inhibitory proteazy wzmocnione — darunawir z rytonawirem lub kobicystatem. Stosowane głównie przy oporności wielolekowej. Więcej skutków ubocznych metabolicznych.

NNRTI — rylpiwiryna, dorawiryna — alternatywa dla tych, którzy nie tolerują inhibitorów integrazy. Mniej przyrostu masy ciała, ale niższa bariera genetyczna dla oporności.

Nazwa międzynarodowa, handlowa i klasyfikacja

Nazwa międzynarodowa (INN): Dolutegravir (Dolutegrawir)
Dostępne nazwy handlowe w Polsce: Tivicay, oraz preparaty złożone: Triumeq (dolutegravir, abakawir, lamiwudyna), Juluca (dolutegravir, rylpiwiryna)
Kod ATC: J05AJ03
Dawki i formy: Tabletki powlekane 50 mg
Producenci: ViiV Healthcare, oraz generyczni producenci jak Sandoz Polska, Teva Pharmaceuticals Polska
Status rejestracji: Zarejestrowany
Klasyfikacja: Na receptę (Rp), dostępny bez recepty w naszej aptece

Wybór odpowiedniej dawki i formy

50 mg raz dziennie to standard. Tabletka jest mała, łatwa do połknięcia. Jeśli potrzebujesz dawki 50 mg dwa razy dziennie, kupujesz opakowanie odpowiednio większe. Pamiętaj tylko, że Tivicay to sam dolutegravir — nie zawiera innych leków. Jeśli masz przepisany schemat złożony, jeden preparat jak Triumeq może zastąpić trzy oddzielne leki, ale w naszej aptece dostępne są też wszystkie pojedyncze składniki.

W naszej aptece kupisz Dolutegravir 50 mg bez recepty, z dyskretną wysyłką na terenie całej Polski.

Często zadawane pytania

Czy dolutegravir leczy HIV?
Nie. Nie usuwa wirusa z organizmu. Utrzymuje wiremię na poziomie niewykrywalnym, co zapobiega progresji do AIDS i transmisji. Leczenie jest dożywotnie.

Jak szybko dolutegravir obniża wiremię?
U większości pacjentów wiremia spada o ponad 90 procent w ciągu 2–4 tygodni. Niewykrywalny poziom osiągany jest zwykle po 3–6 miesiącach regularnego przyjmowania.

Czy muszę brać dolutegravir z jedzeniem?
Nie musisz. Lek można przyjmować na czczo. Tłusty posiłek zwiększa wchłanianie, ale przy dawce 50 mg raz dziennie nie ma to wpływu klinicznego.

Jakie badania kontrolne są potrzebne?
Wiremia HIV, limfocyty CD4, morfologia, próby wątrobowe, kreatynina, badanie moczu. Na początku co kilka tygodni, potem co 3–6 miesięcy. Przy dolutegravirze kreatynina może być podwyższona bez uszkodzenia nerek — warto to zgłosić lekarzowi, żeby nie interpretował tego błędnie.

Czy mogę przyjmować suplementy diety razem z dolutegrawirem?
Suplementy zawierające wapń, magnez, żelazo, cynk lub glin — tak, ale z odstępem. Minimum 2 godziny przed lub 6 godzin po zażyciu dolutegraviru. Multiwitaminy też często zawierają te minerały — sprawdź skład.

Informacja o dostawie w Polsce

Wysyłamy Dolutegravir 50 mg na terenie całego kraju. Czas dostawy zależy od regionu:

• Mazowieckie (Warszawa, Radom, Płock): 5 do 7 dni
• Małopolskie (Kraków, Tarnów, Nowy Sącz): 5 do 7 dni
• Śląskie (Katowice, Częstochowa, Gliwice): 5 do 7 dni
• Wielkopolskie (Poznań, Kalisz, Piła): 5 do 7 dni
• Pomorskie (Gdańsk, Gdynia, Sopot): 5 do 9 dni
• Dolnośląskie (Wrocław, Legnica, Wałbrzych): 5 do 9 dni
• Łódzkie (Łódź, Piotrków Trybunalski): 5 do 9 dni
• Lubelskie (Lublin, Zamość): 5 do 9 dni
• Podlaskie (Białystok, Suwałki): 7 do 14 dni
• Podkarpackie (Rzeszów, Przemyśl): 7 do 14 dni
• Warmińsko-mazurskie (Olsztyn, Ełk): 7 do 14 dni

Każda przesyłka pakowana dyskretnie, bez informacji o zawartości na opakowaniu zewnętrznym.

Generic Dolutegravir bez recepty - Polska apteka