Generic Contrave (Bupropion + Naltraxone)

Contrave (chlorowodorek bupropionu i chlorowodorek naltreksonu) to innowacyjny preparat złożony o przedłużonym uwalnianiu, zarejestrowany do farmakologicznego wspomagania kontroli masy ciała u dorosłych pacjentów z otyłością (BMI ≥ 30 kg/m²) lub nadwagą (BMI ≥ 27 kg/m²) ze współistniejącą chorobą związaną z masą ciała, taką jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2 lub dyslipidemia. Terapia preparatem Contrave musi być integralnie połączona z restrykcyjną dietą niskokaloryczną oraz regularną aktywnością fizyczną. Unikalny mechanizm działania opiera się na synergii obu komponentów w obrębie podwzgórzowych ośrodków regulacji łaknienia. Bupropion, jako inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny, stymuluje neurony pro-opiomelanokortynowe (POMC) do wydzielania hormonu alfa-MSH, który silnie hamuje apetyt. Naltrekson blokuje receptory opioidowe mu na tych neuronach, uniemożliwiając fizjologiczne wyłączenie sygnału anorektycznego, co skutkuje przedłużonym i silniejszym efektem zmniejszenia łaknienia.

Zwykle stosowana dawka u dorosłych: Kurację preparatem Contrave rozpoczyna się zgodnie ze ścisłym schematem eskalacji dawki (tzw. pakiet startowy). W pierwszym tygodniu przyjmuje się 1 tabletkę (8 mg naltreksonu / 90 mg bupropionu) raz na dobę, rano. W drugim tygodniu dawkę zwiększa się do 1 tabletki dwa razy na dobę (rano i wieczorem). W trzecim tygodniu schemat wynosi 2 tabletki rano i 1 tabletkę wieczorem. Od czwartego tygodnia obowiązuje pełna dawka docelowa wynosząca 2 tabletki dwa razy na dobę (sumarycznie 32 mg naltreksonu i 360 mg bupropionu na dobę). Maksymalna dawka dobowa to cztery tabletki. Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania i kruszenia, popijając wodą. Przyjmowanie leku z posiłkiem wysokotłuszczowym może znacząco zwiększyć wchłanianie i nasilić działania niepożądane. Oceny skuteczności terapii dokonuje się po 16 tygodniach – kontynuacja leczenia jest uzasadniona tylko u pacjentów, którzy stracili co najmniej 5% wyjściowej masy ciała.

Postać leku: Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu 8 mg/90 mg. Każda tabletka zawiera 8 mg chlorowodorku naltreksonu i 90 mg chlorowodorku bupropionu. Są to niebieskie, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczeniem, których otoczka zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnych i łagodniejszy profil tolerancji.

Początek działania: Wpływ na ośrodki apetytu i zmniejszenie subiektywnego uczucia głodu może być odczuwalny już w pierwszym tygodniu od rozpoczęcia stosowania. Obiektywna, mierzalna redukcja masy ciała jest zazwyczaj obserwowana po 4–8 tygodniach przyjmowania dawki docelowej. Pełny efekt terapeutyczny, zarówno w zakresie utraty wagi, jak i poprawy parametrów metabolicznych (obwód talii, profil lipidowy, glikemia), osiąga się po 16–24 tygodniach konsekwentnej terapii.

Czas działania: Okres półtrwania bupropionu i jego farmakologicznie czynnych metabolitów jest długi i wynosi 20–37 godzin, zaś naltreksonu i 6-beta-naltreksolu około 5–13 godzin. Forma o przedłużonym uwalnianiu gwarantuje stabilne stężenie terapeutyczne w surowicy przez całą dobę przy schemacie dawkowania dwa razy dziennie. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu regularnego dawkowania.

Zalecenia dotyczące alkoholu: Podczas leczenia preparatem Contrave spożywanie alkoholu jest bezwzględnie przeciwwskazane. Bupropion znacząco obniża próg drgawkowy, a alkohol dodatkowo multiplikuje ryzyko wystąpienia uogólnionych drgawek. Naltrekson blokuje euforyzujące działanie alkoholu, co może skłaniać pacjentów do spożywania ekstremalnie dużych dawek etanolu w celu przełamania blokady, prowadząc do ostrego, zagrażającego życiu zatrucia alkoholowego. Dodatkowo, interakcja ta nasila ryzyko poważnych incydentów psychotycznych i epizodów maniakalnych. W trakcie terapii obowiązuje całkowita abstynencja.

Najczęstsze działania niepożądane: Nudności (dominujące na początku leczenia, ale zwykle przemijające po 2–4 tygodniach), wymioty, zaparcia, bóle i zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, bezsenność oraz stany lękowe. Ze względu na komponentę katecholaminergiczną, Contrave może powodować podwyższenie ciśnienia tętniczego i tętna, dlatego monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych jest obowiązkowe. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami drgawkowymi, zaburzeniami odżywiania (bulimia, jadłowstręt psychiczny), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz u osób w trakcie odstawiania alkoholu lub leków sedatywnych. Ze względu na działanie noradrenergiczne i dopaminergiczne, mogą wystąpić myśli samobójcze lub zmiany w zachowaniu, szczególnie u młodych dorosłych, co wymaga ścisłej obserwacji klinicznej.

Czy chciałbyś wypróbować Contrave (Bupropion + Naltrekson) bez recepty?

Kupuj Generic Contrave (Bupropion + Naltraxone) bez recepty w Polsce

W naszej aptece kupisz Contrave (bupropion + naltrekson) 8/90 mg bez recepty. Dyskretna i anonimowa przesyłka z dostawą na terenie całej Polski w ciągu 5–14 dni.

Czym jest Contrave?

Contrave to markowy preparat złożony zawierający dwie substancje: bupropion w dawce 90 mg i naltrekson w dawce 8 mg. Jest to lek na receptę stosowany we wspomaganiu leczenia otyłości i kontroli masy ciała u dorosłych. Nie spala tłuszczu i nie przyspiesza metabolizmu. Działa na poziomie mózgu, konkretnie na podwzgórze i układ nagrody. Zmniejsza apetyt, ogranicza napady głodu i pomaga kontrolować jedzenie emocjonalne.

To nie jest preparat dla kogoś, kto chce zrzucić 2 kg przed latem. Contrave jest przeznaczony dla pacjentów z otyłością (BMI 30 i więcej) lub nadwagą (BMI 27 i więcej) ze współistniejącymi chorobami związanymi z masą ciała — nadciśnieniem, cukrzycą typu 2, zaburzeniami lipidowymi. Leczenie jest długoterminowe. Po 16 tygodniach ocenia się skuteczność: jeśli pacjent nie stracił minimum 5 procent wyjściowej masy ciała, leczenie należy przerwać — dalsze stosowanie prawdopodobnie nie przyniesie korzyści.

Dawkowanie jest stopniowe. Zaczyna się od jednej tabletki rano i dochodzi do pełnej dawki — dwóch tabletek rano i dwóch wieczorem — w ciągu 4 tygodni. Tabletki przyjmuje się z posiłkiem, co zmniejsza ryzyko nudności.

Mechanizm działania i farmakologia

Contrave działa na dwa uzupełniające się szlaki w mózgu. Bupropion zwiększa stężenie noradrenaliny i dopaminy. W podwzgórzu aktywuje neurony POMC (pro-opiomelanokortynowe), które produkują hormon alfa-MSH — kluczowy neuroprzekaźnik dający sygnał sytości. Problem polega na tym, że te same neurony produkują też beta-endorfinę, która przez receptory opioidowe hamuje dalsze wydzielanie alfa-MSH. To wbudowany mechanizm samoregulacji — organizm broni się przed zbyt silnym spadkiem apetytu.

Tu właśnie wchodzi naltrekson. Blokuje receptory opioidowe na neuronach POMC, usuwa ten hamulec i pozwala bupropionowi działać z pełną siłą. Efektem jest więcej alfa-MSH, silniejszy i trwalszy sygnał sytości oraz mniejsze łaknienie. Do tego dochodzi wpływ bupropionu na układ dopaminergiczny w jądrze półleżącym — zmniejsza to głód emocjonalny i potrzebę sięgania po jedzenie dla przyjemności. Naltrekson dodatkowo osłabia doznania smakowe związane z jedzeniem wysoko przetworzonym.

Bupropion metabolizowany jest w wątrobie głównie przez CYP2B6 do aktywnego hydroksybupropionu. Jego okres półtrwania wynosi około 21 godzin. Naltrekson przekształca się w aktywny 6-beta-naltreksol, z okresem półtrwania około 4 godzin. Oba wydalane są przez nerki. Contrave jest przeciwwskazany przy ciężkiej niewydolności wątroby, a przy niewydolności nerek wymaga dostosowania dawek.

Jak stosować Contrave

Tabletkę połyka się w całości, popijając wodą. Nie wolno jej rozgryzać, kruszyć ani dzielić — to tabletka o przedłużonym uwalnianiu. Zawsze bierz ją z posiłkiem. Jedzenie znacząco zmniejsza ryzyko nudności, które na początku są najczęstszym działaniem niepożądanym.

Schemat zwiększania dawki jest ściśle określony i rozpisany na 4 tygodnie. Tydzień pierwszy: jedna tabletka rano. Tydzień drugi: jedna tabletka rano i jedna wieczorem. Tydzień trzeci: dwie tabletki rano i jedna wieczorem. Tydzień czwarty i dalej: dwie tabletki rano i dwie wieczorem. To daje łącznie 32 mg naltreksonu i 360 mg bupropionu na dobę. Nie przyspieszaj tego schematu, nawet jeśli czujesz się dobrze. Zbyt szybkie zwiększanie dawki zwiększa ryzyko drgawek i innych działań niepożądanych.

Jeśli zapomnisz dawki, weź ją jak najszybciej z posiłkiem. Jeśli zbliża się pora następnej, opuść zapomnianą dawkę i kontynuuj normalny schemat. Nie bierz podwójnej dawki.

Po 16 tygodniach od osiągnięcia pełnej dawki oceń efekty. Jeśli nie zgubiłeś minimum 5 procent wyjściowej masy ciała, porozmawiaj z lekarzem o zakończeniu leczenia.

Skutki uboczne

Nudności to najczęstszy skutek uboczny — dotyczą nawet 30 procent pacjentów na początku. Zwykle ustępują po 2–4 tygodniach. Jedzenie przed zażyciem tabletki naprawdę robi różnicę. Unikaj też ciężkostrawnych i tłustych potraw w pierwszych tygodniach kuracji. Zaparcia, suchość w ustach i bóle głowy są częste, ale zwykle łagodne i przemijające.

Bezsenność i pobudzenie to efekt bupropionu. Jest aktywujący — działa trochę jak kofeina, tylko mocniej. Ostatnią dawkę dobową weź najpóźniej późnym popołudniem, żeby nie kłaść się spać z poczuciem gonitwy myśli. Jeśli weźmiesz zbyt późno, sen będzie płytki i przerywany.

Wzrost ciśnienia tętniczego i tętna wynika z noradrenergicznego działania bupropionu. Ciśnienie może podnieść się o kilka mmHg. Przed rozpoczęciem leczenia i regularnie w trakcie trzeba je kontrolować. Jeśli masz nieleczone nadciśnienie, Contrave jest przeciwwskazany.

Drgawki to najpoważniejsze ryzyko. Bupropion obniża próg drgawkowy. Ryzyko przy dawkach terapeutycznych jest niskie, ale rośnie u osób z padaczką, bulimią, anoreksją oraz przy łączeniu z innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy. Absolutnym przeciwwskazaniem są zaburzenia napadowe i zaburzenia odżywiania.

Grupy podwyższonego ryzyka (osoby starsze, ciąża)

Ciąża — przeciwwskazanie. Brak badań nad bezpieczeństwem u ciężarnych. Bupropion sam w sobie stosuje się w ciąży tylko przy wyraźnej konieczności. Naltrekson nie jest zalecany. Jeśli planujesz ciążę, odstaw Contrave.

Karmienie piersią — oba składniki przenikają do mleka. Nie karm podczas leczenia.

Seniorzy — metabolizm wolniejszy, wrażliwość na wzrost ciśnienia wyższa. Dawkę zwiększa się wolniej i ostrożniej. Regularna kontrola ciśnienia obowiązkowa.

Osoby z padaczką, bulimią, anoreksją — bezwzględne przeciwwskazanie ze względu na ryzyko drgawek.

Osoby uzależnione od opioidów lub przyjmujące opioidy przewlekle — naltrekson blokuje receptory opioidowe. Może to wywołać ostry zespół odstawienny u osoby uzależnionej. Jeśli bierzesz opioidy przeciwbólowe, efekt zostanie zniesiony i ból wróci ze zdwojoną siłą. Jeśli jesteś w programie substytucyjnym z metadonem lub buprenorfiną, nie bierz Contrave.

Interakcje z aktywnościami (prowadzenie auta, alkohol)

Prowadzenie auta — na początku leczenia Contrave może powodować zawroty głowy i senność. Nie siadaj za kierownicę przez pierwsze dni. Później u większości pacjentów objawy ustępują, ale bupropion działa aktywująco i u niektórych wywołuje drażliwość, co też może wpływać na koncentrację. Obserwuj swoją reakcję.

Alkohol — zdecydowanie odradzam łączenia. Naltrekson blokuje przyjemne działanie alkoholu, ale nie blokuje jego toksyczności ani upośledzenia psychoruchowego. Możesz nie czuć przyjemności z picia i jednocześnie być pijany. Poza tym bupropion i alkohol sumują ryzyko drgawek. W trakcie leczenia najlepiej całkowicie odstawić alkohol.

Interakcje lekowe

Contrave ma sporo interakcji, głównie ze względu na bupropion i jego wpływ na enzymy wątrobowe oraz próg drgawkowy.

Inhibitory MAO — bezwzględne przeciwwskazanie. Łączenie z bupropionem grozi przełomem nadciśnieniowym. Musisz odczekać minimum 14 dni po odstawieniu inhibitora MAO, zanim zaczniesz brać Contrave.

Inne leki obniżające próg drgawkowy — leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tramadol, ogólnoustrojowe kortykosteroidy, chlorochina — sumują ryzyko drgawek. Unikaj tych połączeń.

Opioidy — naltrekson całkowicie blokuje ich działanie. Jeśli potrzebujesz leczenia przeciwbólowego w trakcie kuracji, konieczne będzie użycie leków nieopioidowych.

Leki metabolizowane przez CYP2B6 — bupropion hamuje ten enzym. Może to zwiększać stężenie takich leków jak cyklofosfamid, efawirenz czy metadon. Sprawdź, co bierzesz.

Lewodopa i amantadyna — zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony układu nerwowego.

Dostępne alternatywy

Contrave to tylko jedna z opcji farmakologicznych w leczeniu otyłości. Wybór zależy od indywidualnej sytuacji i tolerancji.

Liraglutyd (Saxenda) — analog GLP-1 w zastrzykach raz dziennie. Opóźnia opróżnianie żołądka i działa na ośrodek sytości. Skuteczniejszy w utracie masy ciała niż Contrave, ale droższy i wymaga iniekcji.

Semaglutyd (Wegovy) — nowszy analog GLP-1, zastrzyk raz w tygodniu. Jeszcze skuteczniejszy — średni spadek masy ciała o około 15 procent w badaniach. Minusy: cena i żołądkowo-jelitowe skutki uboczne.

Orlistat — działa w jelicie, blokując wchłanianie części tłuszczów z pożywienia. Nie wpływa na apetyt. Skutki uboczne to tłuszczowe stolce i niedobory witamin.

Fentermina z topiramatem — hamuje apetyt przez inny mechanizm. Skuteczna, ale więcej przeciwwskazań ze strony układu nerwowego.

Metformina — nie jest lekiem na otyłość, ale przy insulinooporności wspomaga kontrolę masy ciała. Bezpieczna i dobrze znana.

Nazwa międzynarodowa, handlowa i klasyfikacja

Nazwy międzynarodowe (INN): Bupropion (Bupropion) + Naltrekson (Naltrexone)
Dostępna nazwa handlowa: Contrave (w Polsce również jako Mysimba)
Kod ATC: A08AA62
Dawki i formy: Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 8 mg naltreksonu i 90 mg bupropionu
Producenci: Orexigen, Currax Pharmaceuticals, i licencjonowani dystrybutorzy
Status rejestracji: Zarejestrowany
Klasyfikacja: Na receptę (Rp), dostępny bez recepty w naszej aptece

Wybór odpowiedniego schematu dawkowania

Pojedyncza tabletka 8/90 mg to dawka startowa na pierwszy tydzień. Nie spodziewaj się spadku wagi na tym etapie — organizm dopiero się przyzwyczaja. Pełna dawka to dwie tabletki rano i dwie wieczorem, co daje łącznie 32 mg naltreksonu i 360 mg bupropionu. Jeśli pełna dawka jest źle tolerowana, można pozostać na niższej — każda dawka, która jest tolerowana i skuteczna, jest dobra.

W naszej aptece kupisz Contrave 8/90 mg bez recepty, z dyskretną wysyłką na terenie całej Polski.

Często zadawane pytania

Jak szybko widać efekty leczenia Contrave?
Zmniejszenie apetytu może być odczuwalne już w pierwszym tygodniu. Rzeczywisty spadek masy ciała ocenia się po 16 tygodniach na pełnej dawce. Jeśli nie zgubiłeś minimum 5 procent wyjściowej wagi, leczenie uznaje się za nieskuteczne.

Dlaczego nie mogę brać Contrave z lekami przeciwbólowymi z opioidami?
Naltrekson blokuje receptory opioidowe. Znosi przeciwbólowe działanie opioidów, a u osób uzależnionych może wywołać ostry zespół abstynencyjny.

Czy mogę wypić alkohol podczas leczenia?
Zdecydowanie odradzam. Naltrekson odcina przyjemność z picia, ale nie chroni przed zatruciem. Bupropion i alkohol sumują ryzyko drgawek. Bezpieczniej całkowicie odstawić alkohol.

Co robić, jeśli zapomnę o dawce?
Weź ją z posiłkiem jak najszybciej. Jeśli zbliża się pora następnej dawki, opuść zapomnianą. Nie podwajaj kolejnej.

Czy Contrave może zastąpić dietę i ćwiczenia?
Nie. Jest dodatkiem do zmiany stylu życia, a nie jej zamiennikiem. Bez deficytu kalorycznego żaden lek nie spowoduje utraty masy ciała.

Informacja o dostawie w Polsce

Wysyłamy Contrave 8/90 mg na terenie całego kraju. Czas dostawy zależy od regionu:

• Mazowieckie (Warszawa, Radom, Płock): 5 do 7 dni
• Małopolskie (Kraków, Tarnów, Nowy Sącz): 5 do 7 dni
• Śląskie (Katowice, Częstochowa, Gliwice): 5 do 7 dni
• Wielkopolskie (Poznań, Kalisz, Piła): 5 do 7 dni
• Pomorskie (Gdańsk, Gdynia, Sopot): 5 do 9 dni
• Dolnośląskie (Wrocław, Legnica, Wałbrzych): 5 do 9 dni
• Łódzkie (Łódź, Piotrków Trybunalski): 5 do 9 dni
• Lubelskie (Lublin, Zamość): 5 do 9 dni
• Podlaskie (Białystok, Suwałki): 7 do 14 dni
• Podkarpackie (Rzeszów, Przemyśl): 7 do 14 dni
• Warmińsko-mazurskie (Olsztyn, Ełk): 7 do 14 dni

Każda przesyłka pakowana dyskretnie, bez informacji o zawartości na opakowaniu zewnętrznym.

Generic Contrave bez recepty - Polska apteka