Generic Bempedoic Acid

Bempedoic acid to syntetyczny lek hipolipemizujący nowej generacji, będący inhibitorem liazy cytrynianowej ATP (ACL), stosowany w leczeniu hipercholesterolemii oraz w redukcji ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów, którzy nie tolerują statyn lub nie mogą przyjmować ich w zalecanych dawkach. Mechanizm działania bempedoic acid polega na hamowaniu enzymu liazy cytrynianowej ATP, który katalizuje pierwszy etap szlaku biosyntezy cholesterolu, przekształcając cytrynian w acetylo-CoA. Enzym ten znajduje się powyżej reduktazy HMG-CoA, czyli celu działania statyn, co czyni bempedoic acid lekiem działającym na wcześniejszym etapie tego samego szlaku metabolicznego. Bempedoic acid jest prolekiem, który w wątrobie ulega aktywacji przez syntazę acylo-CoA o bardzo długim łańcuchu (ACSVL1) do bempedoilo-CoA, aktywnej formy leku. Hamowanie ACL prowadzi do zmniejszenia syntezy cholesterolu w wątrobie, co skutkuje zwiększeniem ekspresji receptorów LDL na hepatocytach i zwiększonym wychwytem LDL-C z krwiobiegu. Dodatkowo bempedoic acid aktywuje kinazę AMP (AMPK), co przyczynia się do zmniejszenia syntezy triglicerydów, poprawy metabolizmu glukozy oraz działania przeciwzapalnego poprzez obniżenie stężenia białka C-reaktywnego (hs-CRP). W przeciwieństwie do statyn, bempedoic acid nie jest aktywowany w mięśniach szkieletowych, ponieważ enzym ACSVL1 nie występuje w tych tkankach, co wyjaśnia jego korzystny profil bezpieczeństwa mięśniowego i czyni go szczególnie przydatnym u pacjentów z nietolerancją statyn.

Zwykle stosowana dawka u dorosłych: Zalecana dawka wynosi 180 mg (1 tabletka) raz na dobę, przyjmowana doustnie, niezależnie od posiłków. Tabletkę należy połykać w całości, popijając wodą. Bempedoic acid jest stosowany jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych, w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi stężenie cholesterolu LDL lub w monoterapii, gdy jednoczesne stosowanie innych terapii hipolipemizujących nie jest możliwe. U pacjentów przyjmujących jednocześnie symwastatynę należy ograniczyć jej dawkę do maksymalnie 20 mg na dobę, a w przypadku prawastatyny do maksymalnie 40 mg na dobę, ponieważ bempedoic acid zwiększa stężenie tych statyn w organizmie. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) lek należy stosować ostrożnie i pod ścisłą kontrolą lekarza. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie zaleca się okresową kontrolę stężenia kwasu moczowego, enzymów wątrobowych oraz czynności nerek.

Postać leku: Tabletki powlekane 180 mg (białe do kremowych, owalne, z wytłoczeniem "180" po jednej stronie oraz "ESP" po drugiej stronie). Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania i kruszenia.

Początek działania: Po podaniu doustnym bempedoic acid osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1,5 do 3 godzinach. Działanie obniżające stężenie cholesterolu LDL rozwija się stopniowo. W badaniach klinicznych istotne zmniejszenie stężenia LDL-C obserwowano już po 4 tygodniach regularnego stosowania, a pełny efekt terapeutyczny osiągany jest po 8 do 12 tygodniach leczenia. W tym okresie zaleca się oznaczenie stężenia lipidów w surowicy w celu oceny odpowiedzi na leczenie.

Czas działania: Okres półtrwania bempedoic acid w fazie eliminacji wynosi około 21 godzin. Przy dawkowaniu raz na dobę utrzymuje się stabilne stężenie terapeutyczne w osoczu, zapewniające ciągłe hamowanie liazy cytrynianowej ATP i obniżanie syntezy cholesterolu. Stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach regularnego przyjmowania leku. Bempedoic acid jest metabolizowany w wątrobie do bempedoilo-CoA oraz innych metabolitów, a następnie wydalany głównie z moczem i kałem.

Zalecenia dotyczące alkoholu: Bempedoic acid nie wchodzi w bezpośrednie interakcje farmakokinetyczne z alkoholem. Nie stwierdzono, aby umiarkowane spożycie alkoholu wpływało na skuteczność lub bezpieczeństwo leczenia. Należy jednak pamiętać, że zarówno bempedoic acid, jak i alkohol mogą wpływać na czynność wątroby. Bempedoic acid może powodować zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, a przewlekłe, nadmierne spożywanie alkoholu (powyżej 5 drinków dziennie) znacząco zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Pacjenci przyjmujący bempedoic acid powinni zatem ograniczyć spożycie alkoholu do umiarkowanych ilości i regularnie monitorować czynność wątroby, zwłaszcza jeśli w przeszłości występowały u nich problemy z wątrobą lub nadużywanie alkoholu.

Najczęstsze działania niepożądane: W badaniach klinicznych najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi, występującymi z częstością większą niż w grupie placebo, były: infekcje górnych dróg oddechowych, skurcze mięśni, hiperurykemia (podwyższone stężenie kwasu moczowego), bóle pleców, bóle brzucha lub dyskomfort, zapalenie oskrzeli, bóle kończyn, niedokrwistość oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. W badaniu oceniającym zdarzenia sercowo-naczyniowe obserwowano dodatkowo: hiperurykemię, zaburzenia czynności nerek, niedokrwistość, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, skurcze mięśni, dnę moczanową oraz kamicę żółciową. Hiperurykemia może prowadzić do napadów dny moczanowej, dlatego u pacjentów z dną moczanową w wywiadzie lub predyspozycją do hiperurykemii zaleca się okresową kontrolę stężenia kwasu moczowego i monitorowanie objawów. Istnieje również ryzyko zerwania ścięgna, szczególnie u pacjentów z chorobami ścięgien w wywiadzie, przyjmujących jednocześnie kortykosteroidy lub fluorochinolony oraz u osób powyżej 60. roku życia. W przypadku wystąpienia bólu, obrzęku lub ograniczenia ruchomości w obrębie ścięgna lek należy natychmiast odstawić. Bempedoic acid jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu. Nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka.

Czy chciałbyś wypróbować Bempedoic Acid bez recepty?

Kupuj Generic Bempedoic Acid () bez recepty w Polsce

W naszej aptece kupisz Bempedoic Acid 180 mg bez recepty. Dyskretna i anonimowa przesyłka z dostawą na terenie całej Polski w ciągu 5–14 dni.

Czym jest Bempedoic Acid?

Bempedoic Acid to nowoczesny lek obniżający poziom cholesterolu, który działa w zupełnie inny sposób niż statyny. Należy do grupy inhibitorów liazy cytrynianowej (ACL) i jest stosowany u osób dorosłych z hipercholesterolemią, u których statyny są źle tolerowane lub niewystarczająco skuteczne. Lek obniża stężenie LDL-C, czyli tak zwanego „złego cholesterolu”, oraz zmniejsza ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca, udar mózgu czy konieczność rewaskularyzacji wieńcowej.

To nie jest lek, który zastępuje statyny u wszystkich. Jest przeznaczony dla pacjentów, którzy nie mogą przyjmować statyn z powodu działań niepożądanych, na przykład bólu mięśni, albo dla tych, u których statyny w maksymalnych tolerowanych dawkach nie obniżają cholesterolu wystarczająco. Bempedoic Acid można stosować w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami obniżającymi cholesterol, takimi jak ezetymib czy inhibitory PCSK9.

Standardowa dawka to 180 mg raz na dobę, przyjmowana doustnie, z posiłkiem lub bez. Lek działa stopniowo, a jego pełny efekt ocenia się po kilku tygodniach regularnego stosowania. W badaniach klinicznych Bempedoic Acid obniżał LDL-C średnio o około 20 procent w porównaniu z placebo. Kuracja jest przewlekła i wymaga systematyczności.

Mechanizm działania i farmakologia

Bempedoic Acid jest prolekiem, który w wątrobie przekształca się w swoją aktywną formę. Działa poprzez hamowanie enzymu liazy cytrynianowej (ACL), który bierze udział w syntezie cholesterolu w wątrobie. ACL katalizuje pierwszy etap przemiany cytrynianu w acetylo-CoA, czyli bezpośredni prekursor do produkcji cholesterolu. Hamując ten enzym, Bempedoic Acid zmniejsza syntezę cholesterolu, co prowadzi do zwiększonej ekspresji receptorów LDL na powierzchni komórek wątroby. Więcej receptorów oznacza, że wątroba wychwytuje więcej LDL z krwi, a stężenie „złego cholesterolu” w osoczu spada.

Co ważne, Bempedoic Acid działa powyżej miejsca działania statyn. Statyny hamują enzym HMG-CoA reduktazę, który jest kolejnym krokiem w szlaku syntezy cholesterolu. Dzięki temu Bempedoic Acid może działać nawet u pacjentów, którzy nie tolerują statyn, i może być z nimi łączony, dając dodatkowy efekt obniżający LDL-C.

Bempedoic Acid ma również działanie przeciwzapalne. Aktywuje szlak AMPK w komórkach odpornościowych, co prowadzi do zmniejszenia stężenia białka C-reaktywnego (CRP), markera stanu zapalnego związanego z ryzykiem sercowo-naczyniowym. Lek jest metabolizowany w wątrobie, a jego okres półtrwania pozwala na dawkowanie raz na dobę. Nie wchodzi w interakcje z układem cytochromu P450, co jest jego dużą zaletą w porównaniu z wieloma innymi lekami.

Jak stosować Bempedoic Acid 180 mg

Tabletkę 180 mg należy przyjmować raz na dobę, o stałej porze, popijając wodą. Lek można brać niezależnie od posiłku – jedzenie nie wpływa na jego wchłanianie. Nie należy rozgryzać ani kruszyć tabletki. Bempedoic Acid jest przeznaczony do długotrwałego stosowania, podobnie jak statyny. Nie przerywaj leczenia na własną rękę, nawet jeśli poczujesz się dobrze – celem terapii jest obniżenie ryzyka sercowo-naczyniowego w perspektywie lat.

Jeśli przyjmujesz również simvastatynę, należy zachować szczególną ostrożność. Bempedoic Acid zwiększa stężenie simvastatyny we krwi, co może zwiększać ryzyko miopatii, czyli uszkodzenia mięśni. W takim przypadku dawka simvastatyny nie powinna przekraczać 20 mg na dobę. Podobna interakcja dotyczy prawastatyny – jej dawka nie powinna przekraczać 40 mg na dobę. Jeśli przyjmujesz którykolwiek z tych leków, koniecznie poinformuj o tym lekarza.

Jeśli zapomnisz o dawce, przyjmij ją, gdy tylko sobie przypomnisz. Jeśli zbliża się pora następnej dawki, opuść zapomnianą. Nie podwajaj dawek. Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie jego trwania lekarz może zlecić badania kontrolne, w tym poziom kwasu moczowego, próby wątrobowe i morfologię krwi.

Skutki uboczne

Bempedoic Acid jest na ogół dobrze tolerowany. W badaniach klinicznych najczęściej zgłaszane działania niepożądane, występujące u co najmniej 2 procent pacjentów i częściej niż w grupie placebo, to infekcje górnych dróg oddechowych, skurcze mięśni, hiperurykemia (podwyższony poziom kwasu moczowego), bóle pleców, bóle brzucha, zapalenie oskrzeli, bóle kończyn, niedokrwistość i podwyższone enzymy wątrobowe.

W badaniu oceniającym ryzyko sercowo-naczyniowe (CLEAR Outcomes) obserwowano dodatkowo: hiperurykemię (16 procent vs 8 procent w grupie placebo), zaburzenia czynności nerek (11 procent vs 9 procent), niedokrwistość (5 procent vs 4 procent), podwyższone enzymy wątrobowe (4 procent vs 3 procent), skurcze mięśni (4 procent vs 3 procent), dnę moczanową (3 procent vs 2 procent) i kamicę żółciową (2 procent vs 1 procent).

Najpoważniejszymi działaniami niepożądanymi, na które należy zwrócić uwagę, są hiperurykemia i zerwanie ścięgna. Hiperurykemia może prowadzić do napadów dny moczanowej, dlatego pacjenci z dną w wywiadzie powinni być monitorowani. Zerwanie ścięgna, choć rzadkie, może wystąpić szczególnie u pacjentów przyjmujących jednocześnie kortykosteroidy lub fluorochinolony. Jeśli poczujesz nagły ból, obrzęk lub trudność w ruchu w okolicy ścięgna, natychmiast zgłoś się do lekarza.

Grupy podwyższonego ryzyka (osoby starsze, ciąża)

Ciąża – Bempedoic Acid jest przeciwwskazany w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, ale lek obniża syntezę cholesterolu, który jest niezbędny do prawidłowego rozwoju płodu. Ponadto leczenie hipercholesterolemii nie jest zazwyczaj konieczne w okresie ciąży. Jeśli planujesz ciążę lub podejrzewasz, że jesteś w ciąży, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Karmienie piersią – nie wiadomo, czy Bempedoic Acid przenika do mleka ludzkiego. Ze względu na potencjalne ryzyko dla dziecka, nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia.

Seniorzy – nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób starszych, jednak należy zachować ostrożność. Ryzyko hiperurykemii, zaburzeń czynności nerek i działań niepożądanych ze strony mięśni może być wyższe. Osoby z zaburzeniami czynności nerek – u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (eGFR poniżej 30 ml/min/1,73 m²) stosowanie leku nie jest zalecane. Osoby z zaburzeniami czynności wątroby – u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) lek nie był badany i nie należy go stosować. Osoby z dną moczanową w wywiadzie – wymagają szczególnego monitorowania poziomu kwasu moczowego.

Interakcje z aktywnościami (prowadzenie auta, alkohol)

Prowadzenie auta – Bempedoic Acid nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani na sprawność psychomotoryczną. Nie powoduje senności ani zaburzeń koncentracji. Możesz prowadzić auto i obsługiwać maszyny bez ograniczeń związanych z tym lekiem. Alkohol – nie wchodzi w bezpośrednią interakcję chemiczną z Bempedoic Acid. Jednak alkohol może wpływać na poziom triglicerydów i obciążać wątrobę, dlatego podczas leczenia hipercholesterolemii zaleca się ograniczenie alkoholu do minimum. Jeśli masz problem z wątrobą lub pijesz regularnie, poinformuj o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia.

Interakcje lekowe

Bempedoic Acid ma stosunkowo niewiele interakcji, ponieważ nie jest metabolizowany przez układ cytochromu P450. Główne interakcje dotyczą statyn, które są wychwytywane przez wątrobę za pomocą transporterów OATP1B1 i OATP1B3. Bempedoic Acid hamuje te transportery, co prowadzi do zwiększonego stężenia niektórych statyn we krwi i większego ryzyka działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii.

Simvastatyna – nie należy stosować jednocześnie dawek większych niż 20 mg na dobę. Prawastatyna – nie należy stosować jednocześnie dawek większych niż 40 mg na dobę. Inne statyny, takie jak atorwastatyna, rosuwastatyna czy fluwastatyna, nie wykazują istotnych interakcji z Bempedoic Acid. Leki fibratowe, takie jak fenofibrat i gemfibrozyl, mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych ze strony mięśni, dlatego należy zachować ostrożność. Bempedoic Acid nie wpływa na stężenie metforminy, ani na farmakokinetykę leków przeciwcukrzycowych. Nie stwierdzono również istotnych interakcji z lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak warfaryna.

Dostępne alternatywy

Wybór leku obniżającego cholesterol zależy od tolerancji pacjenta i docelowego stężenia LDL-C. Bempedoic Acid jest opcją dla pacjentów nietolerujących statyn, ale istnieje kilka innych grup leków.

Statyny – najczęściej stosowana grupa leków obniżających cholesterol. Działają silniej niż Bempedoic Acid, ale mogą powodować bóle mięśni i inne działania niepożądane. Przykłady to atorwastatyna, rosuwastatyna i simwastatyna. Ezetymib – lek, który hamuje wchłanianie cholesterolu z przewodu pokarmowego. Często stosowany w połączeniu ze statynami lub z Bempedoic Acid. Dostępny jest również preparat złożony zawierający Bempedoic Acid i ezetymib w jednej tabletce (Nustendi). Inhibitory PCSK9 – leki podawane w zastrzykach, które silnie obniżają LDL-C. Są zarezerwowane dla pacjentów z bardzo wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym lub z rodzinną hipercholesterolemią. Fibraty – leki stosowane głównie do obniżania triglicerydów, a nie LDL-C. Kwas bempediowy w monoterapii – jest opcją dla pacjentów, którzy nie mogą przyjmować żadnych innych leków obniżających cholesterol.

Nazwa międzynarodowa, handlowa i klasyfikacja

Nazwa międzynarodowa (INN): Kwas bempediowy (Bempedoic acid)
Dostępne nazwy handlowe w Polsce: Nilemdo, Nustendi (w połączeniu z ezetymibem)
Kod ATC: C10AX17
Dawki i formy: Tabletki powlekane 180 mg
Producenci: Esperion Therapeutics, Daiichi Sankyo, i inni producenci generyczni
Status rejestracji: Zarejestrowany
Klasyfikacja: Na receptę (Rp), dostępny bez recepty w naszej aptece

Wybór odpowiedniej dawki

180 mg to jedyna zarejestrowana dawka Bempedoic Acid. Przyjmuje się ją raz na dobę, o stałej porze. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki w zależności od posiłku. Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych, które należy połykać w całości. W przypadku pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności zmiany dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosowanie leku nie jest zalecane.

W naszej aptece kupisz Bempedoic Acid 180 mg bez recepty, z dyskretną wysyłką na terenie całej Polski.

Często zadawane pytania

Czy Bempedoic Acid to to samo co statyna?
Nie. Bempedoic Acid działa na inny enzym w szlaku syntezy cholesterolu niż statyny. Statyny hamują HMG-CoA reduktazę, a Bempedoic Acid hamuje liazę cytrynianową (ACL). Dzięki temu może być stosowany u pacjentów, którzy nie tolerują statyn, oraz w połączeniu z nimi.

Jak szybko Bempedoic Acid obniża cholesterol?
Efekt obniżenia LDL-C pojawia się stopniowo. W badaniach klinicznych oceniano zmianę stężenia LDL-C po 6 miesiącach terapii, gdzie Bempedoic Acid obniżał LDL-C o około 20 procent w porównaniu z placebo. Pełny efekt terapeutyczny ocenia się po kilku tygodniach regularnego stosowania.

Czy Bempedoic Acid powoduje bóle mięśni?
Bóle mięśni są jednym z możliwych działań niepożądanych, ale występują rzadziej niż po statynach. W badaniach klinicznych skurcze mięśni zgłaszano u około 4 procent pacjentów przyjmujących Bempedoic Acid, w porównaniu z 3 procentami w grupie placebo. Jeśli doświadczasz bólu mięśni, zgłoś to lekarzowi.

Czy mogę pić alkohol podczas leczenia?
Nie ma bezpośredniej interakcji między Bempedoic Acid a alkoholem. Jednak alkohol może wpływać na poziom triglicerydów i obciążać wątrobę. Podczas leczenia hipercholesterolemii zaleca się ograniczenie alkoholu do minimum.

Czy Bempedoic Acid jest bezpieczny dla wątroby?
Bempedoic Acid może powodować podwyższenie enzymów wątrobowych. W badaniach klinicznych podwyższone enzymy wątrobowe obserwowano u około 4 procent pacjentów przyjmujących lek, w porównaniu z 3 procentami w grupie placebo. Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie jego trwania lekarz może zlecić badania kontrolne czynności wątroby. Jeśli masz chorobę wątroby, poinformuj o tym lekarza.

Informacja o dostawie w Polsce

Wysyłamy Bempedoic Acid 180 mg na terenie całego kraju. Czas dostawy zależy od regionu:

• Mazowieckie (Warszawa, Radom, Płock): 5 do 7 dni
• Małopolskie (Kraków, Tarnów, Nowy Sącz): 5 do 7 dni
• Śląskie (Katowice, Częstochowa, Gliwice): 5 do 7 dni
• Wielkopolskie (Poznań, Kalisz, Piła): 5 do 7 dni
• Pomorskie (Gdańsk, Gdynia, Sopot): 5 do 9 dni
• Dolnośląskie (Wrocław, Legnica, Wałbrzych): 5 do 9 dni
• Łódzkie (Łódź, Piotrków Trybunalski): 5 do 9 dni
• Lubelskie (Lublin, Zamość): 5 do 9 dni
• Podlaskie (Białystok, Suwałki): 7 do 14 dni
• Podkarpackie (Rzeszów, Przemyśl): 7 do 14 dni
• Warmińsko-mazurskie (Olsztyn, Ełk): 7 do 14 dni

Każda przesyłka pakowana dyskretnie, bez informacji o zawartości na opakowaniu zewnętrznym.

Generic Bempedoic Acid bez recepty - Polska apteka